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西柚哪些“药”事

  • 浙江省药学会
  • 浏览量:13
  • 发布时间: 2020-10-09

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..........AUTUMN..........


金秋十月,不光稻谷熟了,瓜果也飘香,各地产的水果也陆续上市。其中,西柚(葡萄柚)也大量上市,汁多味美,深受广大群众喜爱。

值得注意的是,西柚中有的活性物质会干扰药物的正常代谢,在服用某些药物时是不能吃西柚的,否则就可能出现严重不良后果。加拿大有研究显示,目前已发现85种药物可与西柚发生反应,其中43种可发生严重副作用。美国食品药品监督管理局(FDA)也已要求一些处方药的说明书上必须注明该药禁止与西柚汁或新鲜西柚同时服用。

图片来源:硝苯地平控释片说明书

 

西柚如何影响药物代谢?

1.抑制药物代谢

西柚中所含的呋喃香豆素、柚皮素、佛手柑素等活性成分,能够抑制人体内细胞色素 P450 酶(如CYP3A4),后者主要存在于小肠,影响多种药物的代谢。服用西柚后,CYP3A4受到抑制,导致药物在小肠内代谢减少,影响药物代谢和排出体外。这可能造成药物在体内大量蓄积,引起药效过强,加重不良反应,甚至造成中毒。

部分他汀类降血脂药物:如辛伐他汀、阿托伐他汀等。遵医嘱服用较为安全,但如果在服这类药期间同时吃大量西柚或喝西柚汁,会使药物在体内蓄积,增大肝损伤、横纹肌溶解等不良反应的风险,甚至引起急性肾衰竭。

曾有试验证实:服用血脂调节药洛伐他汀的患者同时饮用一杯250ml的葡萄柚汁,会出现心悸、疲倦、肌痛、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、横纹肌溶解症等反应,相当于服用12~15片洛伐他汀所产生的降低血脂作用,以致药物血浆浓度急剧升高,容易发生中毒或不良反应,严重者甚至死亡。

部分降压药:如硝苯地平、尼莫地平等等。但如果在服这类药期间同时吃大量西柚或喝西柚汁,就像用药过量,使血压骤降,轻则引起头晕、心慌、乏力,重则诱发心绞痛、心肌梗死或脑卒中。

部分镇静催眠药:如地西泮(安定)、咪达唑仑等,西柚可延长药物的作用时间,加重眩晕和嗜睡症状。服药第二天,还可能有“宿醉”症状(如头晕等),高空工作者和司机等人群用药期间尤其要注意。

部分免疫抑制剂:如环孢素、他克莫司等。西柚可使环孢素等免疫抑制剂的血药浓度增高,增大肝肾毒性。

部分抗凝药:如华法林。西柚可能会增加抗凝作用。

部分抗焦虑药:如丁螺环酮;服用大量西柚汁抑制CYP3A4对丁螺环酮的代谢和首关消除,使毒性增加。


2. 抑制药物吸收

西柚中含有可以抑制有机阴离子转运肽(OATP)的成分,降低药物的生物利用度,进而导致体内药物浓度降低、药效的减弱。如西柚汁可使非索非那定吸收减少从而疗效降低。

从以上不难看出,两种机制作用的结果正好相反,其中第一种机制中导致的毒副作用尤其需要引起注意。

 

错开时间吃有没有问题?

美国食品药品监督管理局(FDA)认为,服药之前或者之后几小时才吃西柚,仍可能造成很大的危害。

如硝苯地平控释片说明书内提及,西柚汁使硝苯地平的血药度升高并延长硝苯地平的作用时间,从而增强降压的作用。经常服用葡萄柚汁者,末次服用后,这种效果可持续至少3天。

因此,在服用这些药物时,最好是完全避免或者尽量减少西柚汁或新鲜西柚的摄入。

 

柑橘家族那么大,服药期间只有西柚不能碰?

西柚属于柚子家族中一员,其血缘关系说起来有点儿复杂,它的妈妈是甜橙、柚子和宽皮橘的结合;爸爸则是柚子。

西柚中影响药物的代谢的呋喃香豆素在其他柑橘类水果里又是否存在呢?

曾有研究者通过采集2011和2012年的76份柑橘品种资源,对其含有的呋喃香豆素含量进行测量,发现在柑橘品种中,就呋喃香豆素总含量平均值而言由高到低顺序是:柚子类最高,葡萄柚类次之,甜橙、柠檬及枳、宽皮橘中呋喃香豆素类物质的总含量最少。

各个品种的柑橘橙柚中呋喃香豆素类各有差别,相关研究尚不完善,安全起见,建议在服药时就暂时把它们也放在一边吧。

 

温馨提示

每个药物代谢途径、比例各不相同,CYP3A4酶的含量也因人而异,具体使用时还要参考药品说明书。建议患者在服药前,可以询问医师或药师,详细阅读说明书,以便了解具体药物可能受到的影响。说明书中已明确提示,则应避免同服。

简单粗暴地做法就是,包括西柚在内相似的柑橘类水果吃药的时候咱还是忍一忍,别嘴馋了。

参考文献:

[1].美国FDA更新关于西柚与药物相关的警告[J].江苏卫生保健,2017(10):56.

[2]马丽丽. 不同柑橘种质资源中呋喃香豆素组成的评价[D].华中农业大学,2013.

[3]https://www.fda.gov/ForConsumers/ConsumerUpdates/ucm292276.htm



来源:温岭ZYY药剂科

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