
优替德隆(Utidelone,UTD1)是通过基因工程改造的埃博霉素(epothilones)类似物,通过促进微管蛋白的聚合,诱导细胞凋亡。优替德隆注射液联合卡培他滨,用于既往接受过至少一种化疗方案的复发或转移性乳腺癌患者。
2020年数据显示,乳腺癌新增人数达226万,已取代肺癌成为全球第一大癌症 。在中国,乳腺癌依然是女性发病第一位的癌症 。早期乳腺癌群体中,有30%~40%会发展成晚期乳腺癌且保持增长趋势。现阶段乳腺癌的化疗以紫杉类和蒽环类药物为主,大多转移性乳腺癌患者早期阶段都使用过紫杉和蒽环类药物,耐药及蓄积性的毒性等问题仍然影响着患者的生活。
优替德隆是一种基因工程改造的epothilones衍生物。epothilones具有与紫杉醇相同的作用机制 ,可以促进GTP依赖性微管蛋白聚合形成微管, 并且对微管具有稳定作用。微管是β-微管蛋白异二聚物的聚合物 ,需要解聚以形成有丝分裂纺锤体,而epothilones则是通过稳定微管组装过程抑制其解聚,抑制有丝分裂,从而抑制肿瘤细胞的生长, 甚至诱导其死亡。