一种高效的长效小分子HIV-1衣壳抑制剂， 在人源化小鼠模型中具有功效

      Stephen R. Yant, Andrew Mulato, John O. Link等科学家在2019年9月的 《Nature medicine》上发表研究文章，表明一种高效的长效小分子HIV-1衣壳抑制剂，在人源化小鼠模型中具有功效。

       一般来说，艾滋病毒感染者大都对每天服用药带来的终生负担和因此而来的负面评价担忧，并且可能会遇到药物的耐药，这可能会导致治疗依从性欠佳以及耐药性病毒变种的出现，从而限制了未来的治疗选择。在这个研究中，GS-CA1是一种新的原型小分子HIV衣壳抑制剂，对HIV-2和所有主要HIV-1类型具有出色的功效，包括对目前在临床上使用的ARV耐药的病毒变体。作用机理研究表明，GS-CA1直接与HIV-1衣壳结合，并干扰衣壳介导的病毒DNA核输入。它的高代谢稳定性和低溶解度使得能够在单次皮下给药后在小鼠体内持续释放药物。GS-CA1在HIV-1感染的人源化小鼠模型中作为长效可注射单一疗法显示出高抗病毒功效，优于长效利比韦林。