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继二甲双胍之后,达格列净会成为治疗糖尿病的下一个神药吗?

  • 浙江省药学会
  • 浏览量:16
  • 发布时间: 2021-03-02

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众所周知,二甲双胍已被传颂为神药,那么,降糖药的新成员——达格列净会成为下一个神话吗?

美国食品药品管理局(FDA)于2014年1月8日宣布,批准将达格列净用于2型糖尿病的治疗。2017年3月,国家食品药品监督管理局(CFDA)正式批准糖尿病治疗新药达格列净在中国上市。这也是首个在我国上市的近端肾小管的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂。2020年秋,达格列净入驻浙大二院药房,以供2型糖尿病患者备选。目前,我院2型糖尿病合并心血管疾病的患者,已有较多选用达格列净。

近年来,SGLT-2抑制剂的临床地位不断提升。美国糖尿病学会(ADA)2020年糖尿病指南和《中国2型糖尿病防治指南(2020版)》均推荐合并动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)或心血管风险高危的2型糖尿病患者,不论其HbA1c是否达标,只要没有禁忌证,都应在二甲双胍的基础上加用胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)或SGLT-2抑制剂。合并慢性肾脏疾病(CKD)或心衰的2型糖尿病患者,都应在二甲双胍的基础上加用SGLT-2抑制剂,若SGLT-2抑制剂不耐受,可考虑选择GLP-1RA。作为首个在国内获批的SGLT-2抑制剂,达格列净的降糖和心肾保护作用已经明确。最新的DAPA-HF和DAPA-CKD研究显示,不论患者有无糖尿病,达格列净均有显著的心肾获益。

为何达格列净颇受亲睐?那么先从它的药理机制说起。


达格列净通过抑制表达于近端肾小管的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)从而减少滤过葡萄糖的重吸收,降低葡萄糖的肾阈值而增加尿糖排泄,从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。尿糖排泄增加的同时,尿量排泄也增加,继而引起血容量降低。


根据达格列净的药用机理,注定着它与心血管系统有着千丝万缕的关系。


多篇文献报道,达格列净在治疗2型糖尿病时,能通过降低心脏前后负荷、改善血流动力学、抗心肌纤维化、改变心脏能量供应等机制发挥心血管保护作用。而当合并慢性心力衰竭时,达格列净还能改善患者左室舒张功能,且效果理想。2020年5月5日,美国FDA批准达格列净口服片用于射血分数降低的心力衰竭成人患者,以降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。2021年2月,这一项新适应症在中国获批。


敢称神药,当然不仅仅只有这一项功效。


【肾脏方面】
研究表明,达格列净能通控制血糖、改善肾脏氧合、减轻肾小球囊内压力、减少肾小管炎症和纤维化反应,提供多重的肾脏保护作用。对于糖尿病和非糖尿病慢性肾脏病患者,达格列净能延缓肾功能恶化,降低主要不良肾脏事件死亡率的风险。在DECLARE研究中,相比安慰剂,达格列净可使肾脏终点(eGFR下降40%至60 ml·min·1.73 m-2,新发终末期肾病,因肾脏疾病死亡)风险下降47%。


【超重肥胖】
研究表明,达格列净辅助治疗超重、肥胖、胰岛素治疗不佳的2型糖尿病患者时,连续服用六个月,可将患者体质量(BMI)从(28.02±3.35)kg/m2减至(23.95±4.63)kg/m2,能够较好地协助患者控制体重。在中国人群中开展的临床研究显示,与安慰剂相比,服用达格列净5mg或10mg单药治疗,在第24周时体重分别下降0.27、1.64和2.25 kg。


药品好,尚需合理使用。


用法用量


(1) 推荐剂量

起始剂量5mg,每天1次,早晨服用,不受进食限制;

对于需加强血糖控制且耐受5mg每天1次的患者,剂量可增加至10mg每天1次。

(2)肾功能不全患者

eGFR ≥ 45 mL/min/1.73m2的患者无需调整剂量;

eGFR < 45 mL/min/1.73m2的患者,不推荐使用;

eGFR < 30 mL/min/1.73m2的患者禁用本品。

(3)肝功能受损患者

对于轻度、中度或重度肝功能受损患者无需调整剂量;

对于重度肝功能受损患者,应单独评估该人群使用本品的获益风险。


是药三分毒,不良反应难以避免。

【不良反应】
1.泌尿生殖道感染
SGLT2抑制剂促进大量葡萄糖从尿液中排出,增加了泌尿生殖道局部的葡萄糖浓度,导致发生细菌和霉菌感染的机会增加。感染多为轻到中度,常规抗感染治疗有效,女性较男性的发生率稍高。

服用达格列净期间,应适当多饮水,多排尿,保持小便通畅,以减少感染风险。在使用的过程中,尤其是第一个月,需要关注是否出现感染的症状和体征。一旦出现尿道刺激症状、会阴瘙痒、分泌物异常等,应及时就医治疗。


2.与胰岛素、胰岛素促泌剂合用可引起低血糖

单药治疗不增加低血糖发生风险。与二甲双胍、二肽基肽酶-4抑制剂(DPP-4i)、噻唑烷二酮类等药物联合使用时,低血糖发生的风险也没有明显增加。与胰岛素或磺脲类药物联合使用时低血糖发生风险增加,需注意调整胰岛素或磺脲类药物的剂量,避免低血糖发生。

低血糖的症状常表现为出汗、饥饿、心慌、颤抖、面色苍白等,严重者还可出现精神不集中、躁动、易怒甚至昏迷等。因此,建议糖尿病患者定时定量进餐,如果进餐量减少应相应减少药物剂量;运动前应增加额外的碳水化合物摄入;避免酗酒和空腹饮酒。若已出现低血糖症状,可口服糖水、含糖饮料等含糖食物。


3.糖尿病酮症酸中毒(DKA)
使用SGLT2抑制剂时发生DKA及酮症的患者症状不典型,血糖通常不超13.9mmol/L,被称之为“血糖不高的DKA”,往往不易被诊断。在使用期间如出现和DKA相关的症状如腹痛、恶心、呕吐、乏力、呼吸困难,需要考虑患者是否出现DKA并检测血酮体和动脉血酸碱度以明确诊断。

为减少发生DKA的风险,建议在择期手术、剧烈体力活动如马拉松比赛前24 h停用药物。服药期间避免过多饮酒和极低碳水化合物饮食。


4.会阴坏死性筋膜炎(福尼尔坏疽)
2018年,美国FDA发布警告,指出SGLT2抑制剂可能导致罕见但严重的生殖系统感染——会阴坏死性筋膜炎(Fournier坏疽)。Fournier坏疽以会阴部皮肤、皮下组织及深、浅筋膜进行性坏死为特征,临床较为罕见,但病死率较高(>10%)。在服药期间,应保持会阴卫生,减少感染的诱发因素。

5.膀胱癌
无充分数据说明达格列净对已有的膀胱癌是否有影响,活动性膀胱癌禁用。

6.急性肾损伤与肾功能损害
少见,达格列净可导致血容量下降,并导致肾损害。

世上本无神药,任何药物在发挥作用的同时,都有可能伴随着不良反应,都需要权衡用药获益与不良反应之间的风险。不管服用什么药,一旦发现异样反应,及时求助医生或者药师,寻求科学指导。



参考文献:
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[3]连明珠,赵莹,唐静,等. 达格列净对早期2型糖尿病肾病患者肾小球和肾小管功能的影响[J].中国现代学杂志,2021,31(02):13-18.
[4] Wheeler David C, Stefánsson Bergur V, Jongs Niels et al. Effects of dapagliflozin on major adverse kidney and cardiovascular events in patients with diabetic and non-diabetic chronic kidney disease: a prespecified analysis from the DAPA-CKD trial[J].The Lancet Diabetes & Endocrinology,2021,9(1) :22-31.
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[6]FDA approves new treatment for a type of heart failure. FDA. May 05, 2020.
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来源:浙大二院药学部
撰写:周俊珊
责编:陈荫
审核:姚红伊
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